Neurontin ma znacznie wyższy potencjał nadużywania niż wcześniej sądzono
Przez lata lekarze postrzegali Neurontin (lukastentynę) i Lyricę (pregabalinę) jako leki o małym potencjale nadużywania. Jednak pojawiające się badania sugerują, że leki te są często nadużywane i wykorzystywane.
W majowym badaniu opublikowanym w Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram i współautorzy podkreślają niepokojący nowy trend. Nastąpił wzrost zainteresowania dywersją Neurontin i ta dywersja wiąże się z epidemią opioidową, która niszczy wiele części Stanów Zjednoczonych.
Ludzie mają coraz więcej kombinacji Neurontin i opioidów na receptę (np. Hydrokodon i oksykodon).
Autorzy badania odnotowują następujące kwestie:
Dane jakościowe sugerują, że Neurontin jest niewłaściwie stosowany w połączeniu z opioidami na receptę oraz że Neurontin i heroina są łączone i konsumowane razem. Dziennikarze odpowiedzialni za egzekwowanie prawa uznali, że te tendencje używania narkotyków przyczyniają się do dywersji Neurontin.
Neurontin i Lyrica
Podczas leczenia zakresu przewlekłych bólów i objawów dyskomfortu, Neurontin i Lyrica są preferowanymi lekami wśród lekarzy podstawowej opieki zdrowotnej. Leki te są bardziej skuteczne w leczeniu przewlekłego bólu niż Advil lub Tylenol. Ponadto zależność od opiatów jest epidemią; zatem opioidy, takie jak Norco lub Vicodin są stosowane tylko w leczeniu ostrego i silnego bólu. Innymi słowy, Neurontin jest silniejszy niż coś, co można znaleźć w aptece i mniej niebezpieczne niż opioidy.
(Heroina jest rodzajem opioidu.)
Jak działają Neurontin i Lyrica
Neurontin został pierwotnie zsyntetyzowany w 1977 roku jako analog GABA. Prawie dziesięć lat później opracowano Lyricę, chemiczną kuzynkę Neurontin. Neurontin został zatwierdzony przez FDA w 1993 r. Do 2004 r. Lyrica wprowadziła go na rynek.
Neurontin i Lyrica są wspólnie określane jako gabapentinoidy i wywierają podobne działania.
Chociaż oba opracowane w celu kontrolowania napadów padaczkowych, leki te zostały uznane za skuteczne neuromodulatory bólu i często są przepisywane w celu złagodzenia różnych rodzajów przewlekłego bólu i dyskomfortu.
GABA, skrót od kwasu gamma-aminomasłowego, jest hamującym neuroprzekaźnikiem, który jest rozprowadzany w korze mózgowej lub zewnętrznej warstwie mózgu odpowiedzialnej za funkcje mózgu wyższego rzędu. GABA odgrywa rolę w różnych funkcjach mózgu, w tym w kontroli motorycznej i widzeniu, a także w regulacji lęku i bólu.
Chociaż pierwotnie zamierzano wyłapać receptory GABA w mózgu, gabapentynoidy nie wiążą się z receptorami GABA. Ponadto nie wiążą się z receptorami kanabinoidowymi, opioidowymi lub benzodiazepinowymi. Chociaż mechanizm tych leków nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, wydaje się, że leki te wywierają działanie przeciwbólowe i łagodzą ból w bardziej obwodowy sposób. Niemniej jednak, gabapentynoidy powodują zwiększenie stężenia GABA i zmniejszenie stężenia glutaminianu w mózgu.
Neurontin i Lyrica mają podobne profile metaboliczne, są wydalane przez nerki i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami (tj. Zmniejszone ryzyko interakcji między lekami). Jedną z istotnych różnic między tymi lekami jest ich biodostępność lub ilość leku, która faktycznie wprowadza je do obiegu.
W szczególności Lyrica ma wyższą biodostępność niż Neurontin i jest szybciej wchłaniana i silniejsza. Ta różnica sprawiła, że niektórzy eksperci wysunęli hipotezę, że Lyrica ma większy potencjał nadużycia, a anegdotyczne rachunki wspierają tę hipotezę. Niemniej jednak, gdy przyjmowane są w wystarczających dawkach, oba leki są szybkie w działaniu i skuteczne, a oba są nadużywane i nadużywane.
Kliniczne zastosowania leków Neurontin i Lyrica
Gabapentinoidy są podobne do siebie pod względem efektów klinicznych.
Neurontin w postaci tabletek, kapsułek i roztworów doustnych jest zatwierdzony przez FDA do (1) leczenia napadów częściowych i (2) leczenia nerwobóstwa po półpaścu lub półpaśca.
W Europie preparat Neurontin jest zatwierdzony do leczenia bólu neuropatycznego.
Lek Lyrica jest zatwierdzony przez FDA do leczenia (1) neuralgii po opryszczce, (2) neuropatii obwodowej pochodzenia cukrzycowego, (3) fibromyalgii i (4) napadów padaczkowych. W Europie i Japonii Lyrica jest zatwierdzona do leczenia bólu neuropatycznego i uogólnionych zaburzeń lękowych.
Neurontin nie jest uważany za substancję kontrolowaną przez rząd USA, a lek jest bezpieczniejszy niż inne leki przeciwdrgawkowe. Ten godny pozazdroszczenia profil bezpieczeństwa pobudził stosowanie Neurontinu poza wskazaniami klinicznymi, pomimo niedostatecznej liczby badań klinicznych wspierających takie zastosowania.
Pomiędzy 83% a 95% sprzedaży poza marką Neurontin. Oto kilka zastosowań Neurontin poza wskazaniami:
- Alkohol, benzodiazepina, marihuana i zespół odstawienia opioidów
- Zaburzenia koncentracji
- Choroba afektywna dwubiegunowa
- Kompleksowy zespół bólu regionalnego
- Neuropatia cukrzycowa
- Uderzenia gorąca
- Migrenowe bóle głowy
- Neuropatia obwodowa
- Okresowe zaburzenie czynności snu związane ze snem
- Syndrom niespokojnych nóg
- Neuralgia nerwu trójdzielnego
Chociaż DEA klasyfikuje Lyricę jako narkotyk Schedule V, co wskazuje na najniższy potencjał nadużywania, nadal jest substancją kontrolowaną. Fakt ten w połączeniu z faktem, że Lyrica jest droższa niż Neurontin, wyjaśnia, dlaczego Neurontin jest znacznie szerzej przepisywany.
Na koniec, wielu lekarzy przepisuje Neurontin zamiast Lyrica, ponieważ Neurontin jest znacznie tańszy. Lyrica jest bardzo kosztownym leczeniem. Ponieważ oba leki mają takie same efekty, rozsądniej jest wybrać tańszą opcję.
Poradnik dotyczący nadużywania Neurontin
Nadużywanie substancji i nadużywanie substancji są różnymi rzeczami, a różnica polega na intencji.
Według FDA: "Kiedy osoba przyjmuje legalny lek na receptę w innym celu niż to, dla którego została przepisana, lub gdy osoba ta przyjmuje lek nie przepisany mu, jest to niewłaściwe użycie leku."
Nadużywanie narkotyków to specjalna forma nadużywania substancji. Dzieje się tak, gdy ludzie zażywają narkotyki, aby osiągnąć "wysoki" poziom lub odczuwają euforię. W odniesieniu do Neurontin i Lyrica, ta euforia została opisana na różne sposoby i przypomina efekty opioidów, benzodiazepin i psychedelików.
Wielu lekarzy przepisuje Neurontin na różne rodzaje, w tym na ból, zaburzenia psychiczne i zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych; wielu z tych lekarzy prawdopodobnie nie zdaje sobie sprawy z tego, że ten narkotyk jest wykorzystywany. Ponieważ jest tak szeroko rozpowszechniony w obfitych ilościach, a dużo tańszy i łatwiejszy do przepisania niż Lyrica - która jest substancją kontrolowaną - Neurontin stał się bardziej rozpowszechnionym narkotykiem nadużywania przez ludzi szukających szybkich, euforycznych wzlotów. Ponadto ludzie, którzy mają zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych i choroby psychiczne, najprawdopodobniej wykorzystają te leki. Innymi słowy, Neurontin jest często przepisywany osobom, które wykazują większą częstotliwość nadużyć.
Nie wszyscy, którzy nadużywają Neurontin - a rzadziej Lyrica - mają recepty na te leki. Dywersja to wielki interes dla handlarzy narkotyków, a te narkotyki nieuchronnie trafiają na ulice. Tylko od 40 do 65 procent osób, które nadużywają i nadużywają leku Neurontin, mają recepty na ten lek.
Raport z 2012 roku oszacował, że recepta Lyrica i Neurontin wzrosła odpowiednio o 350 procent i 150 procent w ciągu ostatnich pięciu lat.
Warto zauważyć, że niektóre osoby, którym przepisano lek Neurontin, po prostu nadużywają leku, próbując samodzielnie leczyć objawy. Niektórzy ludzie również nadużywają narkotyków jako środka do samookaleczenia. Co więcej, ludzie nadużywają narkotyków, a nadużywają innych rzeczy, takich jak opioidy, alkohol i benzodiazepiny.
W 2010 r. Pojawiły się pierwsze badania wskazujące na ryzyko nadużywania Lyrica. Następnie Unia Europejska dodała ten lek do swojej listy rekreacyjnych substancji psychoaktywnych. W latach 2010-2016 około dwa tuziny badań analizowały potencjał nadużywania Neurontin i Lyrica.
Oto kilka bardziej szczegółowych faktów związanych z nadużyciami i nadużywaniem Neurontin i Lyrica. Ustalenia te pochodzą z ostatnich badań.
- Jedno z badań sugeruje, że częstość nadużywania Neurontin i Lyrica wśród osób żyjących w Wielkiej Brytanii w wieku od 16 do 59 lat wynosi odpowiednio 1,1 procent i 0,5 procent. Zgodnie z tym badaniem wskaźnik nadużywania konopi wynosi 28,1%, a zażywanie kokainy - 8,1%. Innymi słowy, u osób bez zaburzeń związanych z używaniem substancji lub chorób psychicznych odsetek przypadków nadużywania gabapentynoidów jest niższy niż w przypadku innych, bardziej tradycyjnych leków.
- Wśród osób z zaburzeniami opioidowymi odsetek osób stosujących Neurontin wynosił od 15 do 22 procent. Natomiast częstość nadużywania Lyrica wśród członków tej samej populacji była zróżnicowana: od 3 do 68 procent. Ogólnie rzecz biorąc osoby z zaburzeniami związanymi z używaniem substancji wydają się nadużywać gabapentynoidów w tempie podobnym do innych tradycyjnych leków.
- Wśród Amerykanów, którzy nadużyli opioidów, częstość nadużywania Neurontin była dwukrotnie większa niż w przypadku nadużywania amfetaminy i około równego z używaniem klonazepamu (rodzaj benzodiazepiny).
- W Szkocji 22 procent osób, które poszły do klinik metadonowych, maltretowało Neurontin.
- W badaniu z 2015 roku stwierdzono, że nadużywanie Neurontin w celach rekreacyjnych szybko rośnie. W szczególności odnotowano 2950 procentowy wzrost liczby nadużyć od 2008 roku.
- Krajowe bazy danych dotyczące używania narkotyków wskazują, że Lyrica jest przepisywana w znacznie wyższych dawkach niż zalecane, co może prowadzić do nadużyć.
- Niektóre badania sugerują, że ci, którzy nadużywają gabapentynoidów, są zazwyczaj młodymi mężczyznami (30-latkami) i niskimi dochodami. Jednak dane dotyczące płci i nadużyć są sprzeczne.
- W oparciu o dane z raportu przypadku "z kwartalnego badania dotyczącego przekierowywania leków na receptę
wypełniony przez krajową próbę organów ścigania i agencji regulacyjnych, które prowadzą dochodzenia w sprawie dywersyfikacji narkotyków, "Buttram i współpracownicy stwierdzili, że stopy dywersji wzrosły od zera przypadków w pierwszych dwóch kwartałach 2002 r. do wysokiego poziomu 0,027 przypadków na 100 000 osób w ostatnim kwartał 2015 r. - Przeniesienie Neurontin wydaje się powszechne w więzieniach amerykańskich.
Efekty inne niż euforia
Oprócz euforii osoby, które nadużywają gabapentynoidów w dawkach superzaterapeutycznych lub wyższych niż zalecane, opisują również inne efekty, w tym następujące:
- Zadowolenie
- Relaks
- Dysocjacja
- Lepsza towarzyskość
- Empatia
- Nieograniczone zachowanie
- Halucynacje audio i wizualne
Warto zauważyć, że efekty te wydają się różnić w zależności od tolerancji i dawki. Ponadto nagłe odstawienie gabapentynoidów może spowodować odstawienie sugerujące uzależnienie fizyczne. Co więcej, osoby wycofujące się z gabapentynoidów mogą również odczuwać intensywne pragnienia umysłowe.
Zagrożenia przedawkowania gabapentynoidu
W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami, Neurontin i Lyrica są całkiem bezpieczne. Działania niepożądane mają łagodny przebieg i obejmują senność, senność, ataksję, zawroty głowy i zmęczenie.
W przeciwieństwie do innych środków odurzających, nawet przy przedawkowaniu, gabapentynoidy nadal powodują jedynie łagodne działanie, takie jak przemijające wysokie ciśnienie krwi, zwiększone tętno i inne działania niepożądane podobne do obserwowanych w dawkach terapeutycznych. Przedawkowanie gabapentynoidów zwykle nie wymaga hospitalizacji i nie zgłoszono zgonów z powodu przedawkowania. Ludzie, u których przedawkowanie zazwyczaj powracają do wartości wyjściowych po około 10 godzinach połknięcia.
Rola, jaką odgrywają lekarze
Zbyt łatwo byłoby obwinić winę za nadużywanie gabapentynoidów, nadużywanie i uzależnienie bezpośrednio na barkach lekarzy przepisujących lek. Oczywiście, te leki są dostępne tylko na receptę, a zatem zawsze można odnieść się do samych lekarzy; jednak musimy zrozumieć nie do pozazdroszczenia pozycję, w której znajdują się dostawcy, gdy pacjent skarży się na silny ból i dyskomfort towarzyszący chronicznemu bólowi.
Na przykład u pacjentów z neuropatycznym i innymi typami przewlekłego bólu i dyskomfortu odczuwa się ból, który szokowałby osobę bez warunków. Kiedy osoba przychodzi do gabinetu lekarskiego narzekając na pieczenie w kończynach, uczucie "chodzenia po szkle" i tak dalej, lekarze mają niewiele do leczenia tych straszliwych objawów, a Neurontin lub Lyrica są często jedynymi skutecznymi opcjami.
Lekarze powinni zwracać uwagę na oznaki, że pacjent nadużywa lub nadużywa tych leków lub planuje angażować się w przekierowanie, w tym:
- Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub zaburzeniami związanymi z używaniem substancji powinni być ściśle monitorowani pod kątem nadużywania lub nielegalnego wykorzystywania.
- Wskazania do nadużywania obejmują pacjenta z prośbą o podanie Neurontin lub Lyrica w szczególności, w przypadku większych dawek niż przepisane, lub w przypadku wielu recept w krótkim czasie.
- Lekarze powinni upewnić się, że pacjenci nie są "lekarzami dokonującymi zakupów" lub otrzymującymi wiele recept od wielu dostawców. Powszechną wymówką dla takiego zachowania jest to, że narkotyki zostały "zgubione" lub "skradzione".
- Lekarz powinien rozważyć wykonanie badania przesiewowego moczu (UDS) u pacjentów podejrzewanych o zmianę kierunku. Jeśli ci pacjenci otrzymują recepty na gabapentynoidy, ale te leki nie są wykrywane w moczu, leki te są prawdopodobnie przeznaczone na ulice.
Słowo od
Mimo, że narastają, nadużycie Neurontin i Lyrica nadal dotyka tylko niewielkiej liczby pacjentów, a głównie tych, którzy są predysponowani do nadużywania, takich jak ludzie uzależnieni od opioidów. Co więcej, nawet w przypadku przedawkowania efekty tych leków są zazwyczaj łagodne i przejściowe - w dużym stopniu zależą od uzależnienia od opiatów, alkoholu i benzodiazepin (warunki, w których leki te są często stosowane w leczeniu).
Jeśli ty lub ktoś bliski bierze te leki za uzasadniony chroniczny ból lub dyskomfort, a te leki zapewniają ulgę, wtedy leki te są używane zgodnie z przeznaczeniem. Jednak, aby zminimalizować ryzyko nadużywania, ważne jest, abyś był ściśle monitorowany przez swojego lekarza i przyjmował te leki tylko w zalecanych dawkach. Zrozumienie, jak działają, może pomóc. Nie należy również przyjmować tych leków, aby uzyskać "wysoki poziom", nie mieszać tych leków z alkoholem, benzodiazepinami, opioidami lub innymi narkotykami, a także nie podawać ani nie sprzedawać tych leków innym osobom.
Jeśli masz jakiekolwiek pytania na temat leków na receptę, które bierzesz pod uwagę - szczególnie na leki z możliwością nadużywania - skontaktuj się z lekarzem. Twój lekarz może poświęcić czas na omówienie ryzyka i korzyści wynikających z przepisanych leków. Ponadto możesz również poprosić farmaceutę o leki, które przepisałeś. Jako pacjent masz prawo do bycia informowanym o przyjmowanych lekach.
> Źródła:
> Walka z niewłaściwym używaniem i nadużywaniem leków na receptę: Pytania i odpowiedzi z Michaelem Kleinem, Ph.D. 28 lipca 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD i Saklad SR. "Nadużywanie i niewłaściwe stosowanie pregabaliny i gabapentyny." Narkotyki . 2016.
> Mack A. Badanie dowodów na nieekologiczne stosowanie gabapentyny. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR i Walsh SL. "Nadużywanie gabapentyny, nadużywanie i przekierowanie: przegląd systematyczny." Uzależnienie . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV i Bestha DP. Nadużywanie gabapentyny u pacjenta ze współwystępującymi zaburzeniami nastroju i zaburzeń związanych z używaniem substancji. Innowacje w neurologii klinicznej . 2016; 13: 13-14.