Juxtapid (lomitapid) to lek stosowany głównie w obniżaniu poziomu cholesterolu całkowitego, LDL i apolipoproteiny B - wraz z dietą i innymi terapiami - u osób z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią , rzadką dziedziczną chorobą, która powoduje bardzo wysokie stężenie cholesterolu LDL i sercowo-naczyniowe. choroba wcześnie w życiu. Juxtapid został dopuszczony do stosowania w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration w grudniu 2012 r.
Juxtapid był dokładnie badany tylko u osób, u których zdiagnozowano homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemię - a nie u osób z innymi chorobami powodującymi wysoki poziom cholesterolu. W jednym badaniu Juxtapid w dawce od 5 do 60 mg na dobę podawano osobnikom przyjmującym już inne leki obniżające poziom cholesterolu ze względu na bardzo wysoki poziom cholesterolu LDL. Badanie to wykazało, że dodanie Juxtapid do innych terapii obniżyło poziom LDL nawet o 50%. Znacząco zmniejszono również poziomy triglicerydów, poziomy apolipoproteiny B, VLDL i poziomy cholesterolu całkowitego.
W innym badaniu oceniano skuteczność i bezpieczeństwo u osób z tym samym stanem medycznym, przyjmujących sam preparat Juxtapid w celu obniżenia poziomu cholesterolu. Na zakończenie tego badania, w dawce 1 mg / kg / dzień, poziomy LDL i poziomy apolipoproteiny B zostały również obniżone o około 50%.
Chociaż wyniki te pomogły znacząco obniżyć poziom cholesterolu w tej populacji pacjentów, ujawniły również, że Juxtapid może powodować znaczące działania niepożądane - w tym działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i choroby wątroby.
Dodatkowo, ponieważ te badania trwały tylko do 78 tygodni, obecnie prowadzone są inne badania w celu określenia długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności produktu Juxtapid.
Jak to działa?
Juxtapid obniża poziom cholesterolu LDL poprzez blokowanie mikrosomalnego białka przenoszącego triglicerydy (MTTP), cząsteczki w organizmie, która zapobiega wytwarzaniu VLDL i chylomikronów w wątrobie.
Ponieważ VLDL jest konwertowany na LDL, to również obniży poziomy LDL we krwi.
Jak powinienem przyjmować to lekarstwo?
Lek Juxtapid należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody, na pusty żołądek. Sugeruje się, że lek przyjmowany jest co najmniej dwie godziny po kolacji. Twój lekarz prowadzący przeprowadzi badania krwi - w tym badanie enzymów wątrobowych i poziomów cholesterolu - przed przepisaniem ci leku Juxtapid.
Możliwe efekty uboczne
Podwyższone enzymy wątrobowe i nagromadzenie tłuszczu w wątrobie są silnie związane z przyjmowaniem leku Juxtapid. W związku z tym lekarz będzie musiał wykonać okresowe badanie krwi, aby określić poziomy enzymów wątrobowych, które obejmują aminotransferazy alaninowe, aminotransferazy asparaginianowe i fosfatazę alkaliczną, oprócz monitorowania poziomu cholesterolu. Z powodu tych skutków ubocznych, Juxtapid przenosi "ostrzeżenie o czarnej skrzynce" pod kątem hepatotoksyczności, co jest silnym ostrzeżeniem wydanym przez Food and Drug Administration ze względu na to, że ten efekt uboczny został odnotowany w badaniach oceniających bezpieczeństwo leku. Ze względu na potencjalnie szkodliwy wpływ leku Juxtapid na wątrobę, lekarz prowadzący będzie musiał zapisać się do ograniczonego programu, zwanego programem Juxtapid REMS.
W ramach tego programu tylko lekarze i apteki, które są certyfikowane w zakresie zrozumienia leku i związanego z nim ryzyka, mogą przepisać i rozprowadzić lek Juxtapid.
Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, zgaga, biegunka, zaparcia i bóle brzucha, były najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u osób przyjmujących lek Juxtapid. Niektóre osoby zgłaszały również utratę wagi, ból w klatce piersiowej i zmęczenie podczas przyjmowania leku.
Kto nie powinien tego przyjmować?
Obecnie preparat Juxtapid badano tylko u osób, u których zdiagnozowano homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemię z powodu wysokiego ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.
Dlatego nie wiadomo, czy Juxtapid jest tak samo skuteczny u osób z innymi schorzeniami, powodującymi wysoki poziom cholesterolu. Inne osoby, które powinny skonsultować się z lekarzem przed podjęciem Juxtapid to:
- Osoby z chorobą wątroby - Juxtapid może dalej zwiększać aktywność enzymów wątrobowych, takich jak aminotransferazy i zwiększać poziom tłuszczu w wątrobie.
- Ludzie z chorobą nerek - poziom Juxtapid może zwiększyć się we krwi.
- Kobiety w ciąży - Wykazano, że Juxtapid jest szkodliwy dla płodu w badaniach na zwierzętach. Kobiety zdolne do rozmnażania będą musiały mieć ujemny wynik testu ciążowego przed rozpoczęciem stosowania leku Juxtapid i będą musiały zastosować pewną formę skutecznej kontroli urodzeń podczas przyjmowania leku.
- Kobiety karmiące - Juxtapid nie był intensywnie badany. Ze względu na możliwość rozwoju nowotworu u myszy zaleca się zaprzestanie karmienia lub lekarstwa.
Interakcje leków
Istnieją pewne leki, które mogą wchodzić w interakcje z Juxtapid, co może wpływać na stężenie Juxtapid lub innych leków w organizmie. Poniżej znajduje się krótka lista leków, które mogą wchodzić w interakcje z Juxtapid, więc jeśli weźmiesz jeden lub więcej z tych leków, należy skonsultować się z lekarzem.
- Rozpuszczalne w tłuszczach witaminy i składniki odżywcze, takie jak witaminy A, D, E i K oraz kwasy tłuszczowe omega-3 , mogą nie wchłaniać się również podczas przyjmowania leku Juxtapid.
- Juxtapid może zwiększać stężenie we krwi pewnych preparatów rozrzedzających krew , takich jak warfaryna. Może to spowodować łatwiejsze krwawienie lub stłuczenie.
- Jeśli przyjmujesz atorwastatynę lub symwastatynę, lek Juxtapid może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Lekarz może zmodyfikować dawkę tych leków podczas przyjmowania leku Juxtapid.
Ze względu na sposób metabolizowania leku Juxtapid w organizmie może on zwiększać stężenie innych przyjmowanych leków, przez co leki są bardziej toksyczne. Należą do nich niektóre leki przeciwgrzybicze, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, leki na ciśnienie krwi, leki stosowane w leczeniu zgagi i produkty naturalne (takie jak złoto, grejpfruty). Dlatego też należy informować wszystkich swoich pracowników służby zdrowia o wszystkich przyjmowanych lekach, aby odpowiednio monitorować potencjalne interakcje z Juxtapid. Lekarz może zdecydować o zmianie dawki leku Juxtapid lub innych leków w przypadku wykrycia interakcji.
Dolna linia
Juxtapid jest pierwszym zatwierdzonym lekiem obniżającym poziom cholesterolu, który hamuje MTTP. Chociaż badania wykazały, że Juxtapid dodaje dodatkową zdolność obniżania poziomu LDL u osób z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, z Juxtapidem wiąże się wiele problemów związanych z bezpieczeństwem, a jego stosowanie ogranicza się do tego konkretnego stanu chorobowego z powodu tych zagrożeń. Twój lekarz oceni korzyści wynikające z przyjmowania leku Juxtapid, a także ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z lekiem. Ponieważ długoterminowe skutki przyjmowania leku Juxtapid są nieznane - w tym jego zdolność do zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym - trwają obecnie badania w celu zbadania tego.
Źródła:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, i in. Skuteczność i bezpieczeństwo mikrosomalnego inhibitora białka przenoszącego triglicerydy u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią: jednoramienne, otwarte badanie fazy 3. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, i in. Hamowanie mikrosomalnego białka przenoszącego triglicerydy w rodzinnej hipercholesterolemii. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Wstawka do opakowania. Aegerion Pharmaceuticals. Marzec 2016.