Często przepisywany, jeśli metotreksat jest niezadowalający
Arava (leflunomid) klasyfikuje się jako modyfikujący przebieg choroby lek przeciwreumatyczny (DMARD). Lek, który został zatwierdzony przez amerykańską FDA w dniu 11 września 1998 r., Jest stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężko aktywnego reumatoidalnego zapalenia stawów u dorosłych. Jest stosowany w celu zmniejszenia objawów przedmiotowych i podmiotowych reumatoidalnego zapalenia stawów, w celu zahamowania strukturalnych uszkodzeń (np. Prześwietleń rentgenowskich i zwężenia przestrzeni stawów) oraz poprawy sprawności fizycznej.
Arava jest często przepisywana, gdy inne DMARD, szczególnie metotreksat , nie mogą być tolerowane lub wywołują niewystarczającą odpowiedź (tj. Nie kontrolują objawów).
Dostępność i dozowanie
Lek Arava jest dostępny w tabletkach powlekanych 10 mg i 20 mg (30 butelek zliczających). Lek Arava jest również dostępny w blistrze o wadze 100 mg zliczeń 3-cio gramowych. Ze względu na długi okres półtrwania produktu Arava u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów i zalecaną 24-godzinną przerwę w dawkowaniu, zaleca się rozpoczęcie podawania produktu Arava z zastosowaniem dawki nasycającej wynoszącej jedną tabletkę 100 mg na dobę przez 3 dni. Po zakończeniu dawki nasycającej zalecana jest dzienna dawka Arava 20 mg w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Tabletka 10 mg jest dostępna dla pacjentów wymagających niższej dawki ze względu na działania niepożądane występujące podczas stosowania większej dawki. Może upłynąć kilka tygodni, zanim zauważalna poprawa bóle stawów lub obrzęk stawów. Pełne korzyści mogą nie zostać zrealizowane przed upływem 6-12 tygodni po rozpoczęciu Arawy.
Jak to działa
Arava jest izomazolowym środkiem immunomodulującym, który hamuje dehydrogenazę dihydroorotanową, enzym zaangażowany w syntezę pirymidyn. Pirymidyny są budulcami kwasu nukleinowego. Arava jest związany z działaniem antyproliferacyjnym (co oznacza, że zapobiega rozprzestrzenianiu się komórek) i w próbach wykazał działanie przeciwzapalne.
Blokuje tworzenie DNA niezbędnego do rozwoju komórek, takich jak komórki układu immunologicznego. W ten sposób tłumi układ odpornościowy . Sposób, w jaki konkretnie kontroluje reumatoidalne zapalenie stawów, nie jest w pełni zrozumiały.
Skutki uboczne i niepożądane reakcje
Najczęstsze działania niepożądane związane z preparatem Arava obejmują biegunkę, nudności, ból głowy, zakażenie układu oddechowego, podwyższone poziomy enzymów wątrobowych (ALT i AST), łysienie i wysypkę. Podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych zwykle występuje u mniej niż 10% pacjentów przyjmujących preparat Arava, ale ponieważ może powodować uszkodzenie wątroby, szczególnie w przypadku spożywania alkoholu lub niektórych innych leków, należy regularnie wykonywać badania krwi w celu monitorowania czynności wątroby.
Zgłoszono, że szereg działań niepożądanych dotyczy 1% do mniej niż 3% pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych produktu Arava. Problemy z płucami, w tym kaszel lub duszność, są uważane za rzadkie działania niepożądane. Pacjentom należy uświadomić wczesne objawy śródmiąższowej choroby płuc i zgłosić te objawy, jeśli wystąpią.
Biegunka, najczęstsze działanie niepożądane, występuje u około 20% pacjentów leczonych preparatem Arava. Biegunka z powodu stosowania leku Arava zwykle poprawia się wraz z upływem czasu lub poprzez przyjmowanie leków zapobiegających biegunce.
W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki leku Arava.
Ostrzeżenia i przeciwwskazania
Preparatu Arava nie powinny stosować kobiety w ciąży ani kobiety, które mogą zajść w ciążę i nie stosują antykoncepcji. Należy unikać zajścia w ciążę podczas leczenia preparatem Arava, a także przed zakończeniem procedury eliminacji leku po leczeniu preparatem Arava.
U niektórych pacjentów leczonych preparatem Arava zgłaszano ciężkie uszkodzenie wątroby, w tym śmiertelną niewydolność wątroby. Pacjenci z istniejącą ostrą lub przewlekłą chorobą wątroby nie powinni być leczeni preparatem Arava.
Preparatu Arava nie zaleca się w przypadku pacjentów z ciężkim niedoborem odporności, dysplazją szpiku kostnego lub ciężkimi lub niekontrolowanymi zakażeniami.
Zgłaszano rzadkie przypadki pancytopenii, agranulocytozy i małopłytkowości. Morfologia krwi powinna być wykonywana rutynowo w celu obserwacji nieprawidłowości.
Rzadkie przypadki zespołu Stevensa-Johnsona i martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka oraz DRESS (reakcja na lek z eozynofilią i objawy ogólnoustrojowe) zgłaszano u pacjentów leczonych preparatem Arava. W takim przypadku należy przerwać stosowanie preparatu Arava i rozpocząć procedurę eliminacji leku.
U niektórych pacjentów przyjmujących preparat Arava zgłaszano występowanie neuropatii obwodowej . Podczas gdy w większości przypadków objawy ustąpiły po odstawieniu produktu Arava, niektórzy pacjenci mieli uporczywe objawy.
Źródła:
Tabletki Arava. Informacje o przepisywaniu. Sanofi-Aventis USA Zmieniony w listopadzie 2014.
Leflunomide (Arava). American College of Rheumatology. Zaktualizowano maj 2015.