Fluorochinolony są antybiotykami o szerokim spektrum działania
Jeśli czytasz ten artykuł, być może przepisano Ci cyprofloksacynę (Cipro), lewofloksacynę (Levaquin) lub inny rodzaj fluorochinolonu w leczeniu infekcji bakteryjnej (pomyśl o zakażeniu dróg oddechowych lub dróg moczowych). Ogólnie rzecz biorąc, leki te są bezpieczne i skuteczne przeciwko szerokiej gamie patogenów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, co czyni je dobrym wyborem do leczenia ogólnoustrojowego lub całego ciała.
Rdzeniem wszystkich fluorochinolonów - w tym leków takich jak ciprofloksacyna i lewofloksacyna - są 2 sześcioczłonowe pierścienie węglowe przyłączone do atomu fluoru. Leki te działają poprzez celowanie 2 enzymów bakteryjnych odpowiedzialnych za nacinanie, zwijanie i uszczelnianie DNA podczas replikacji: gyraza DNA i topoizomeraza IV. Ponieważ obecne fluorochinolony wiążą się z 2 oddzielnymi enzymami, trudniej jest bakteriom mutować i unikać działań tych leków.
Oto lista bakterii, z którymi działają fluorochinolony:
- Staphylococci
- Streptococcus pneumoniae (lewofloksacyna i moksyfloksacyna są najbardziej skuteczne)
- Staphylococci viridans
- Bacillus anthracis (Cyprofloksacyna jest zatwierdzona do leczenia wąglika)
- Chlamydia (lewofloksacyna i moksyfloksacyna są najbardziej skuteczne)
- Enterococcus faecalis
- Listeria monocytogenes
- Gatunki Nocardia
- Neisseria meningitides i gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- Gatunki Enterobacteriaceae
- Pseudomonas aeruginosa (najskuteczniejsza cyprofloksacyna)
- Gatunki Vibrio.
Dokładniej, fluorochinolony są aktywne przeciwko tlenowcom i fakultatywnie beztlenowcom. Beztlenowce są jednak zwykle oporne na te leki.
Oto lista infekcji bakteryjnych, z którymi wiążą się fluorochinolony, takie jak ciprofloksacyna i lewofloksacyna:
- Zapalenie płuc
- Zapalenie oskrzeli
- Wąglik
- Bakteryjne zapalenie żołądka i jelit (grypa żołądkowa)
- Infekcje dróg moczowych
- Zakażenia cewki moczowej
- Posocznica
- Zapalenie narządów miednicy mniejszej
- Infekcje stawów i kości
- Zapalenie zatok
- Infekcje stawów i kości
- Infekcje w obrębie jamy brzusznej
Oprócz pokrycia bakteryjnego o szerokim spektrum, fluorochinolony mają także inne właściwości, które czynią je świetnymi antybiotykami. Po pierwsze, są przyjmowane doustnie (a nie przez wstrzyknięcie). Po drugie, rozprowadzają się dobrze w różnych przedziałach ciała. Po trzecie, fluorochinolony mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia im dawkowanie raz lub dwa razy dziennie. Po czwarte, cyprofloksacyna i lewofloksacyna są wydalane głównie przez nerki, co czyni je świetnymi w walce z infekcjami dróg moczowych.
W większości przypadków fluorochinolony są bardzo bezpiecznymi lekami. Mogą jednak powodować pewne niepożądane skutki, w tym:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (rozstrój żołądka)
- Reakcje alergiczne (wysypka skórna)
- Bóle głowy
- Napady padaczkowe
- Halucynacje
- Wydłużenie odstępu QT (zaburzenie elektryczne serca widoczne w EKG)
- Zerwanie ścięgna
- Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk skóry)
- Światłoczułość
Oprócz powyższych działań niepożądanych, rzadziej, fluorochinolony mogą również powodować uszkodzenie wątroby i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Wcześniej fluorochinolony były znane z powodowania uszkodzenia wątroby (należy rozważyć podanie gatifloksacyny i trovafloksacyny), a następnie wycofano je z rynku.
Obecnie szansa na dowolny fluorochinolon powodujący uszkodzenie wątroby wynosi 1 na 100 000 narażonych osób. Ponieważ lewofloksacyna i cyprofloksacyna są najczęściej przepisywanymi antybiotykami fluorochinolowymi, są najczęstszą przyczyną idiosynkratycznego uszkodzenia wątroby. Takie uszkodzenie wątroby występuje zwykle 1 do 4 tygodni po podaniu fluorochinolonu.
Chociaż oporność na fluorochinolony jest mniej powszechna niż oporność na niektóre inne antybiotyki, nadal zdarza się to szczególnie wśród gronkowców (MRSA), Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens. A gdy szczep bakterii jest odporny na jeden fluorochinolon, jest odporny na wszystkie.
Jeśli ty lub ktoś bliski jest przepisywany na fluorochinolon - lub jakikolwiek antybiotyk - to konieczne, abyś dokończył swój kurs leczenia. Rezygnując z leczenia w połowie - po tym, jak "poczujesz" się lepiej - przyczyniasz się do selekcji, przetrwania i rozprzestrzeniania się bakterii opornych na antybiotyki, które stają się poważnym problemem dla zdrowia publicznego. Pamiętaj, że zawsze walczymy z wojną z antybiotykami i przegrywamy bitwy, gdy pojawi się opór.
Źródła:
Pokład DH, Winston LG. Sulfonamidy, trimetoprim i chinolony. W: Katzung BG, Trevor AJ. eds. Podstawowa i kliniczna farmakologia, 13e . Nowy Jork, NY: McGraw-Hill; 2015. Dostęp do 29 marca 2015 r.
Guglielmo B. Przeciwinfekcyjne środki chemioterapeutyczne i antybiotyczne. W: Mgr Papadakis, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Aktualna diagnoza i leczenie medyczne 2015 . Nowy Jork, NY: McGraw-Hill; 2014. Dostęp do 29 marca 2015 r.
RYAN KJ, RAY C. Środki przeciwbakteryjne i oporność. W: RYAN KJ, RAY C. eds. Sherris Medical Microbiology, szósta edycja . Nowy Jork, NY: McGraw-Hill; 2014. Dostęp do 29 marca 2015 r