Jedną z unikalnych cech raka gruczołu krokowego jest jego reakcja na wycofanie testosteronu . Owo "rak piętki Achillesa" raka prostaty odkryto w latach czterdziestych ubiegłego wieku, kiedy wykazano, że chirurgiczne usunięcie jąder indukuje remisję raka. W 1985 Lupron, lek do wstrzykiwania, który osiągnął to samo, został zatwierdzony przez FDA.
Lupron działa poprzez oszukiwanie jądra, aby zamknąć produkcję testosteronu.
Skuteczność
Lupron kontroluje raka gruczołu krokowego przez średnio dwa do sześciu lat u mężczyzn z chorobą przerzutową i przez ponad 10 lat, gdy leczenie rozpoczyna się, zanim na skanie zostanie wykryta choroba przerzutowa. Kiedy Lupron przestaje działać, inne czynniki hormonalne, takie jak Casodex lub Nilandron, mogą zapewnić tymczasową kontrolę, ale ich czas działania (utrzymywanie PSA w dół) zwykle trwa krócej niż rok.
Kontrowersje wzbudziły w środowisku akademickim, czy prosty spadek poziomów PSA dokładnie wskazuje, że przeżycie pacjenta zostanie przedłużone. W dzisiejszych czasach FDA zatwierdza nowy lek tylko wtedy, gdy producent farmaceutyczny udokumentuje poprawę przeżycia w prospektywnym, kontrolowanym placebo badaniu. Udowodnienie poprawy przeżycia jest znacznie większym wyzwaniem niż po prostu wykazanie, że lek powoduje chwilowy spadek poziomu PSA.
Zytiga (abirateron), który był badany u mężczyzn z chorobą przerzutową, która stała się oporna na Lupron, udowodnił, że teza-ochotnicy z przerzutowym, opornym na Lupron rakiem prostaty, którzy otrzymali abirateron, okazali się żyć o 33% dłużej niż mężczyźni, którzy otrzymali placebo.
Zytiga to projektant leku, który wykorzystuje stosunkowo niedawne odkrycie, że oporność na Lupron (określana jako wzrost raka pomimo braku testosteronu we krwi) nie jest wynikiem komórek rakowych, które nauczyły się rosnąć bez testosteronu.
Oporność na Lupron jest raczej wynikiem komórek raka prostaty, które nauczyły się produkować własny testosteron wewnętrznie.
Jego działanie przeciwnowotworowe działa poprzez blokowanie istotnego enzymu znajdującego się w komórce rakowej, enzymu, który jest integralnym składnikiem syntetycznej ścieżki testosteronu. Wynik netto jest taki, że komórka rakowa jest zablokowana przed produkcją własnego testosteronu.
Skutki uboczne
Działania niepożądane leku Zytiga mogą obejmować zmiany stężenia potasu we krwi, aw rzadkich przypadkach zaburzenia czynności wątroby. Zytiga wzmacnia również działanie tabletek cholesterolowych, takich jak Lipitor i Crestor, więc ich dawka musi zostać zmniejszona, aby zrekompensować.
Aby utrzymać poziomy potasu w prawidłowym zakresie, preparat Zytiga podaje się w skojarzeniu z prednizonem , formą kortyzonu. Kortyzon może również powodować działania niepożądane. Czasami wiąże się z podrażnieniem żołądka i wrzodami żołądka. Wyższy poziom cukru we krwi może również wystąpić u osób z cukrzycą.