NLPZ należą do najczęściej przepisywanych leków przeciw artretyzmowi
NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne) zwalczają zapalenie stawów poprzez zakłócanie procesu zapalnego. NLPZ to duża grupa leków powszechnie stosowanych w leczeniu zapalenia stawów z powodu:
- właściwości przeciwbólowe (uśmierzające ból)
- właściwości przeciwzapalne
- właściwości przeciwgorączkowe (obniżające gorączkę)
Kategorie NSAID
Istnieją trzy rodzaje NLPZ:
- salicylany (oba acetylowane, takie jak aspiryna i nieacetylowane)
- tradycyjne NLPZ
- Selektywne inhibitory COX-2
NLPZ powszechnie stosowane w leczeniu zapalenia stawów obejmują:
- Ansaid (nazwa ogólna flurbiprofen)
- Arthrotec (nazwa rodzajowa diklofenak z mizoprostolem)
- Aspiryna (kwas acetylosalicylowy)
- Cataflam (nazwa ogólna diclofenac potassium)
- Celebrex (nazwa rodzajowa celecoxib)
- Clinoril (nazwa rodzajowa sulindac)
- Daypro (nazwa rodzajowa oxaprozin)
- Disalcid (nazwa ogólna salsalate)
- Dolobid (nazwa ogólna diflunisal)
- Feldene (nazwa rodzajowa piroxicam)
- Ibuprofen (nazwy marek obejmują Motrin, Advil, Mediprin, Nuprin, Motrin IB)
- Indocin (nazwa rodzajowa indometacyna)
- Ketoprofen (nazwy marek obejmują Orudis, Oruvail, Actron, Orudis KT)
- Lodine (nazwa rodzajowa etodolac)
- Meclomen (nazwa ogólna mekflofenamat sodu)
- Mobic (nazwa rodzajowa meloxicam)
- Nalfon (nazwa rodzajowa fenoprofen)
- Naproxen (marki obejmują Naprosyn, Aleve, Naprelan, Anaprox)
- Ponstel (nazwa ogólna kwas mefenamowy)
- Relafen (nazwa ogólna nabumetone)
- Tolektyna (nazwa ogólna tolmetin sodu)
- Trilisate (nazwa ogólna, trisalicylan choliny, magnez)
- Voltaren (nazwa ogólna diklofenak sodowy)
Jak działają NSAID
W prostych słowach, NLPZ działają poprzez zmniejszenie stanu zapalnego. Robią to poprzez blokowanie kluczowego enzymu zapalenia zwanego cyklooksygenazą, który przekształca kwas arachidonowy w prostaglandyny i leukotrieny.
Prostaglandyny powodują miejscowe zapalenie. Dlatego, poprzez hamowanie cyklooksygenazy, NLPZ zmniejszają stan zapalny .
Określony NLPZ może działać lepiej dla ciebie niż ten, którego próbowałeś wcześniej - lub może w ogóle nie działać. Dzieje się tak z powodu czegoś, co nazywa się różnicami farmakokinetycznymi - procesem, w którym lek jest wchłaniany, dystrybuowany, metabolizowany i eliminowany.
Więcej o cyklooksygenazie enzymatycznej
Istnieją dwie formy cyklooksygenazy, znane jako COX-1 i COX-2. COX-1 bierze udział w utrzymaniu zdrowej tkanki żołądkowej i nerkowej. COX-2 jest enzymem odpowiedzialnym za stan zapalny. Ponieważ tradycyjne NLPZ blokują zarówno COX-1, jak i COX-2, mogą mieć niepożądane skutki uboczne, takie jak podrażnienie żołądka lub zmniejszona czynność nerek. Dlatego naukowcy opracowali NSAIDS, które blokują jedynie COX-2. Te selektywne inhibitory COX-2 są najnowszą grupą NLPZ.
Akcje FDA dla wszystkich NLPZ
W 2004 r. Producent selektywnego inhibitora COX-2, Vioxx, dobrowolnie wycofał go z rynku po tym, jak badania wykazały jego długotrwałe stosowanie może zwiększyć ryzyko zawału serca i udaru mózgu. Późniejszy przegląd przeprowadzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków doprowadził do wymogu z 2005 r., Że wszystkie niesterynowe NSAID mają powiązane ostrzeżenie.
Ważne jest, aby omówić potencjalne ryzyko z lekarzem. (Następstwa pozostawiły na rynku tylko jeden inhibitor COX-2 - Celebrex.)
Skuteczność NLPZ
- Ból i stan zapalny występują niekiedy w rytmie dobowym (codzienny cykl rytmiczny oparty na 24-godzinnym interwale). W związku z tym NLPZ mogą być skuteczniejsze w określonych momentach.
- Około 60% pacjentów zareaguje na dowolny pojedynczy NLPZ. Okres próbny trwający trzy tygodnie powinien pozwolić ci wystarczająco dużo czasu, aby wiedzieć, czy lek działa dla Ciebie. Niestety, około 10% pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów uzna, że NLPZ nie działają dla nich.
- NLPZ mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe infekcji.
- Działania niepożądane NLPZ, które mogą wystąpić w dowolnym czasie, obejmują niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby, krwawienie i owrzodzenie żołądka.
- NLPZ (szczególnie indometacyna) mogą zakłócać leki stosowane w celu kontrolowania wysokiego ciśnienia krwi i niewydolności serca (takie jak antagoniści beta-adrenergiczni, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę lub leki moczopędne).
- Niektóre badania sugerują, że długotrwałe stosowanie NLPZ może przyspieszyć utratę chrząstki stawowej, ale potrzebne są dalsze badania.
Dolna linia
Nie można przewidzieć, który NSAID najlepiej Ci posłuży. Żaden pojedynczy NLPZ nie okazał się lepszy od innych w zakresie łagodzenia bólu. Po wybraniu NLPZ dawkę należy zwiększyć do momentu ustąpienia bólu lub do momentu osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki. Odpowiedź pacjenta powinna stanowić wskazówkę dla wyboru odpowiedniej dawki, przy użyciu najniższej możliwej dawki, aby uzyskać ulgę w bólu. Zawsze omawiaj z lekarzem korzyści i potencjalne ryzyko związane z NLPZ.
> Źródła:
> The Duke University Medical Center Book of Arthritis, David S. Pisetsky, MD, Ph.D. 1995.
> New England Journal of Medicine, 324 (24): 1716-1725, 1991