Ocena najlepszych opcji opioidowych i nieopioidowych leków
Środki przeciwbólowe należą do grupy leków stosowanych w celu złagodzenia analgezji (bólu). Działają poprzez blokowanie sygnałów bólowych w mózgu lub zakłócanie interpretacji tych sygnałów przez mózg. Środki przeciwbólowe są szeroko klasyfikowane jako leki nieopioidowe (nie-narkotyczne) lub opioidowe (narkotyczne).
Nieopioidowe środki przeciwbólowe
Nieopioidowe leki przeciwbólowe podzielono na trzy kategorie: acetaminofen , niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i inhibitory COX-2.
Chociaż każdy z nich ma nieco inny mechanizm działania, działają one przez blokowanie typu enzymu znanego jako cyklooksygenaza lub COX. Istnieją dwa różne typy tego enzymu, COX-1 i COX-2, które są odpowiedzialne za wywoływanie stanu zapalnego i bólu w odpowiedzi na uraz.
Spośród trzech rodzajów nieopioidowych środków przeciwbólowych:
- Acetaminofen (znany również jako paracetamol) jest jednym z najczęściej przepisywanych obecnie przeciwbólowych środków przeciwbólowych na świecie. Podczas gdy ludzie najczęściej rozpoznają go pod markami Tylenol, aktywny składnik zawarty jest w setkach dostępnych bez recepty leków przeciw przeziębieniu, zatokom i grypie. Acetaminofen działa zarówno przeciwbólowo, jak i przeciwgorączkowo (łagodzi gorączkę), ale nie leczy zapalenia. Chociaż jego mechanizm działania jest słabo poznany, wydaje się, że selektywnie hamuje aktywność COX tylko w mózgu i ośrodkowym układzie nerwowym. Jego głównym skutkiem ubocznym jest toksyczność wątroby spowodowana głównie przez nadmierne użytkowanie. Według amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA), acetaminofen jest obecnie główną przyczyną ostrej niewydolności wątroby w Stanach Zjednoczonych, szczególnie wśród przewlekłych alkoholików lub osób, które rekreacyjnie stosują leki opioidowe zawierające acetaminofen.
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) to klasa leków, która obejmuje takie marki jak Advil (ibuprofen), Aleve (naproksen) i Bayer (aspiryna). Podobnie jak w przypadku acetaminofenu, NLPZ są dostępne w wielu różnych formulacjach, w tym pigułkach, syropach i plastry. Jednak w przeciwieństwie do acetaminofenu, NSAID selektywnie hamują COX-1 i COX-2 nie tylko w ośrodkowym układzie nerwowym, ale także w innych częściach ciała. To rozszerzone działanie przyczynia się częściowo do działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego. Jednak ten sam mechanizm może zmniejszyć ochronne właściwości COX na wyściółce żołądka. W rezultacie działania niepożądane, takie jak niestrawność, nudności i wrzody, nie są rzadkie. Z wyjątkiem aspiryny, NLPZ mogą również znacząco zwiększać ryzyko zawału serca i udaru u osób z chorobą serca w wywiadzie.
- Inhibitory COX-2 są podzbiorem NLPZ, który obecnie obejmuje tylko jeden lek zatwierdzony przez FDA, Celebrex (celekoksyb) . Zgodnie z nazwą inhibitory COX-2 hamują tylko enzym COX-2, zmniejszając ból i stan zapalny bez wywoływania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Jednak, jako klasa narkotyków, wiadomo, że zwiększają ryzyko zawału o 40 procent. W wyniku tego popularny niegdyś Vioxx (rofekoksyb) został dobrowolnie wycofany z rynku amerykańskiego w 2005 r., A niedługo potem za sprawą innych inhibitorów COX-2. Ze swojej strony Celebrex pozostaje jednym z najlepiej sprzedających się leków w portfolio farmaceutycznym Pfizer.
Opioidowe leki przeciwbólowe
Opioidowe leki przeciwbólowe są rodzajem leku, który działa poprzez wiązanie z receptorami opioidowymi zlokalizowanymi w całym układzie nerwowym i żołądkowo-jelitowym. Receptory te nie tylko regulują pewne funkcje somatyczne, takie jak ból , ale są również odpowiedzialne za wywoływanie psychoaktywnych (zmieniających umysły) efektów, które ludzie kojarzą z lekami opioidowymi.
Leki opioidowe są stosowane medycznie do łagodzenia bólu, znieczulenia i leczenia uzależnienia od opiatów. Nie są one związane z toksycznością narządów lub powodują jakichkolwiek skutków ubocznych zwykle związanych z NLPZ.
Bezpieczne przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami opioidy mogą wywoływać uczucie senności, nudności, zaparcia, hipowentylację (wyjątkowo płytki oddech) i euforię w niektórych przypadkach.
Dotyczy to szczególnie osób starszych, które są bardziej podatne na te skutki.
Ponadto długotrwałe stosowanie wiąże się z ryzykiem tolerancji leku (gdy lek stopniowo traci działanie), uzależnieniem (uzależnieniem) i wycofaniem. W rezultacie większość leków opioidowych to substancje kontrolowane wymagające recepty lekarskiej. Według raportu Centrum Kontroli i Prewencji Chorób, aż dwa miliony Amerykanów jest uzależnionych od narkotyków.
Istnieją trzy szerokie kategorie leków opioidowych stosowanych w leczeniu bólu:
- Alkaloidy opiatów są rodzajem leków otrzymywanych ze związków naturalnie występujących w maku lekarskim Papaver somniferum . Związki psychoaktywne występujące w opium obejmują morfinę i kodeinę. Oba działają bezpośrednio na ośrodkowy układ nerwowy, aby zmniejszyć odczuwanie bólu. Senność, zawroty głowy, wymioty i zaparcia są częstymi działaniami niepożądanymi. Podczas gdy morfina jest silnie uzależniająca, kodeina ma również potencjalne objawy odstawienia, jeśli są nadużywane. Kodeina jest również jedynym opioidem zawartym w wielu lekach dostępnych bez recepty (zazwyczaj syropy na kaszel współformułowane z NSAID).
- Półsyntetyczne opioidy są syntetyzowane z naturalnych opioidów i obejmują takie leki, jak oksykonton (oksykodon) i vicodin (hydrokodon) . Oksykodon jest stosowany w leczeniu bólu umiarkowanego do silnego (w tym raka lub bólu pooperacyjnego) i jest uważany za wysoce uzależniający. Ze swojej strony, hydrokodon jest nadużywany bardziej niż jakikolwiek inny lek opioidowy w USA, zgodnie z raportem z Narodowego Instytutu Narkomanii z 2014 r. Te silne leki mogą być bezpiecznie stosowane do krótkotrwałego uśmierzania bólu, ale, jak leki w ramach Schedule II, wymagają ścisłego nadzoru lekarskiego.
- W pełni syntetyczne opioidy są w całości wytwarzane w laboratorium, aby spełniać pewne funkcje wiążące receptory jako naturalne opiaty. Obejmują one metadon i buprenorfinę (powszechnie stosowane w leczeniu uzależnienia od opiatów) oraz tramadol (często stosowany w bólach pooperacyjnych). Chociaż są uważane za mniej uzależniające niż inne leki opioidowe, wiadomo, że ludzie rozwijają zależność, jeśli są wykorzystywani przez dłuższy czas.
Słowo od
Środki przeciwbólowe mogą być niezwykle skuteczne w radzeniu sobie z bólem stawów i stosowane bezpiecznie, jeśli są przepisywane zgodnie z zaleceniami. Podczas gdy większość lekarzy skupi się na lekach nieopioidowych do leczenia, mogą wystąpić sytuacje, w których ciężki, ostry ból może wymagać silniejszych leków opioidowych . Byłoby to tylko krótkoterminowe zwolnienie, aby uniknąć ryzyka uzależnienia.
Jednocześnie wciąż nie jest jasne, jak skuteczne są opioidy o niskiej dawce w porównaniu do innych nieopioidowych form terapii. W związku z tym, jeśli masz ciężki, nieubłagany ból związany z zapaleniem stawów, rozważ spotkanie ze specjalistą ds. Leczenia bólu, który może omówić z Tobą kompleksowe opcje leczenia, zarówno farmaceutyczne, jak i nie farmaceutyczne.
> Źródła:
> Centra kontroli i zapobiegania chorobom. "Vital Signs: Variation Among States of Prescribing of Opioid Pain Relievers and Benzodiazepines-Stany Zjednoczone, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Czynniki wpływające na wybór hydrokodonu i oksykodonu jako pierwotnych opioidów u osób uzależnionych od substancji, które szukają leczenia w Stanach Zjednoczonych." BÓL. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Narodowy Instytut ds. Narkomanii. "Uzależnienie Ameryki od opioidów: heroina i nadużywanie leków na receptę". Waszyngton; wydany 14 maja 2014 r.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. i in. "Hepatotoksyczność wywoływana przez acetaminofen: kompleksowa aktualizacja". Dziennik hepatologii klinicznej i translacyjnej . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.