Leki ograniczające COX mogą nie być dobre
Ból i stan zapalny, pierwotny zarzut większości ludzi w pewnym momencie ich życia i powszechne codzienne występowanie u wielu osób z zapaleniem stawów, spowodowane są głównie przez cyklooksygenazę lub COX, w skrócie.
COX jest enzymem, który tworzy prostanoidy - prostaglandyny , prostacykliny i tromboksany - które są odpowiedzialne za odpowiedź zapalną.
Okazuje się, że COX nie jest zły, jest nawet niezbędny do normalnych procesów komórkowych.
Leki mające na celu hamowanie COX w łagodzeniu stanu zapalnego, wydają się dobrym pomysłem, ale poprzez hamowanie COX istnieje pewien minus.
COX-1 w porównaniu z COX-2
W latach 90. XX wieku odkryto, że istnieją dwie formy enzymu: COX-1 i COX-2. Ten drugi jest mniej pożądany z dwóch. Wiadomo, że COX-1 występuje w większości tkanek. W przewodzie żołądkowo-jelitowym COX-1 utrzymuje normalną wyściółkę żołądka i chroni żołądek przed sokami trawiennymi. Enzym bierze również udział w czynności nerek i płytek krwi. COX-2 znajduje się głównie w miejscach zapalenia.
Zarówno COX-1, jak i COX-2 mogą powodować ból i stany zapalne, ale ponieważ COX-1 jest tak korzystnym enzymem, stosowanie leków hamujących może nie być dobrym pomysłem.
NLPZ hamują COX
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), często przepisywane w leczeniu zapalenia stawów, działają poprzez hamowanie prostaglandyn. Tradycyjne NLPZ, takie jak ibuprofen i naproksen, mogą powodować problemy żołądkowo-jelitowe, w tym wrzody .
Te NLPZ są nieselektywne, co oznacza, że hamują zarówno COX-1, jak i COX-2. Hamowanie COX-2 przez tradycyjne NLPZ jest pomocne w jego działaniu przeciwzapalnym, ale wadą jest to, że hamowanie COX-1 może prowadzić do działań niepożądanych, takich jak owrzodzenia, przedłużony czas krwawienia i problemy z nerkami.
Selektywne NSAID COX-2
Pod koniec lat 90. XX w. Firmy farmaceutyczne opracowały kilka leków skierowanych tylko na COX-2, a te NSAID to Celebrex, Vioxx i Bextra.
Spośród nich Celebrex jest jedynym lekiem, który pozostaje na rynku w Stanach Zjednoczonych i ma ostrzeżenie przed czarną skrzynką, że niesie ryzyko zawału serca i udaru mózgu.
Od czasu wycofania leku Vioxx w 2004 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków przeanalizowała całą klasę leków, w tym wszystkie NLPZ i inhibitory COX-2, które były sprzedawane bez recepty lub na receptę, i dodała ostrzeżenia dotyczące czarnej skrzynki do instrukcji dotyczących przepisywania leku. .
Dwa inne inhibitory COX-2, Arcoxia i Prexige, które są stosowane w innych krajach, zostały odrzucone przez FDA. Preparat Prexige został usunięty z rynku w Australii i Kanadzie z powodu powikłań wątroby.
Niektórzy badacze uważają, że po wykryciu niskich poziomów COX-2 w niektórych tkankach niezarażonych, COX-2 może również odgrywać rolę w pewnych normalnych funkcjach organizmu innych niż zapalenie. Naukowcy z Wielkiej Brytanii odkryli, że COX-2 może chronić przed miażdżycą, terminem medycznym związanym z hartowaniem tętnic, zwężaniem i zatykaniem.
Podczas gdy NLPZ i inhibitory COX-2 są uważane za istotne opcje leczenia pacjentów z zapaleniem stawów , korzyści i ryzyko należy rozważyć dla każdego indywidualnego pacjenta. Należy ocenić ryzyko sercowe i najlepszy rodzaj stosowanego NLPZ .
> Źródła
> Fundacja stawów. NLPZ.
> Bathon, Joan M. Omówienie konkretnych inhibitorów COX-2. Johns Hopkins Arthritis Center.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Chroni przed miażdżycą niezależnie od miejscowej prostacykliny: identyfikacja szlaków towarzyszących COX-2 Implantuje sieci Rgl1 i limfocytów. PLOS One. 2 czerwca 2014 r.