Efekty hormonalne różnią się w przypadku progestyn
Wszystkie kombinowane pigułki antykoncepcyjne zawierają estrogen (zazwyczaj etynyloestradiol ) i jeden z ośmiu rodzajów progestyny. Termin " progestyna" jest używany dla każdej naturalnej lub wytworzonej przez człowieka substancji, która ma właściwości podobne do naturalnego progesteronu. Progestyny dzielą się na kategorie według pokolenia, które wskazują tylko wtedy, gdy zostały wprowadzone na rynek, a nie na różnicę w ich strukturze chemicznej lub sposobie działania.
Aby najlepiej zrozumieć, w jaki sposób można klasyfikować progestagen, pomocne jest wyjaśnienie rodzajów skutków, jakie może mieć progesteron na kobiece ciało :
- Efekty prognostyczne pomagają zapobiegać owulacji i zmniejszają krwawienie miesiączkowe.
- Efekty androgeniczne są uważane za niepożądane skutki uboczne, takie jak trądzik i wzrost włosów.
- Działanie estrogenowe zależy głównie od ilości etynyloestradiolu w tabletkach. Te efekty pomagają przeciwdziałać efektom androgenicznym.
1 -
NorethindroneNoretyndron jest progestagenem pierwszej generacji dostępnym w formach jednofazowych, dwufazowych i trójfazowych . Ma niską aktywność progestagenną i niewielką aktywność estrogenową. Zwykle jest mniej androgenny niż progestageny drugiej generacji (lewonorgestrel i norgestrel), ale bardziej androgenne niż nowsze progestyny, takie jak desogestrel. W małych dawkach (każda tabletka zawierająca mniej niż 50 μg etynyloestradiolu), progesteron poprawia profile lipidowe poprzez podwyższenie poziomu HDL i obniżenie poziomu cholesterolu LDL.
2 -
Octan noretyndronuOctan noretyndronu jest progestagenem o niskiej aktywności progestagennej i niewielkich działaniach estrogennych. Jest to progesteron pierwszej generacji. Zwykle jest mniej androgenny niż progestageny drugiej generacji, ale bardziej androgenny niż nowsze progestyny, takie jak desogestrel. Marka Estrostep została zaprojektowana w celu dokładniejszego naśladowania naturalnego cyklu miesiączkowego kobiety, zapewniając zwiększony poziom estrogenu przy stałej dawce progestagenu. Jest to jedyna trójfazowa marka z tym progestagenem. Ta marka może być pomocna dla kobiet, które doświadczają niewielkich efektów ubocznych związanych z estrogenem, takich jak nudności, migreny lub retencja płynów z innymi kombinacjami leków.
3 -
Dioctan etyluDioctan etylu jest pierwszym progestagenem o średniej aktywności progestagenowej. Ma niewielkie działanie estrogenne i małą aktywność androgenną. Dioctan etynodiolu jest pochodną noretindronu, dzięki czemu łatwo ulega przekształceniu w noretyndron wewnątrz ciała. Tabletki antykoncepcyjne zawierające dioctan etynodiolu mają tendencję do wiązania się z podwyższonym krwawieniem i plamieniem w przełomie wczesnego i średniego cyklu w porównaniu z innymi tabletkami skojarzonymi. Jednak wyższe dawki estrogenu mogą przeciwdziałać prawdopodobieństwu przełomowego krwawienia , więc markery pigułek, które zawierają wyższe poziomy estrogenu mogą złagodzić ten efekt uboczny.
4 -
LewonorgestrelLewonorgestrel jest progestagenem drugiej generacji i jest najszerzej przepisywanym progestagenem antykoncepcyjnym na świecie. Ma wysokie działanie progestagenne i androgenne. Lewonorgestrel negatywnie wpływa na lipoproteiny w surowicy. Dostępnych jest kilka niskodawkowych estrogenów zawierających ten progestagen. Kontrola urodzeń lewonorgestrelu została również zatwierdzona przez FDA dla antykoncepcji awaryjnej (np. Plan B One-Step i Next Choice ). FDA oświadczyła, że wszystkie tabletki złożone z tym progestagenem są bezpieczne i skuteczne w antykoncepcji awaryjnej zgodnie z metodą Yuzpe. FDA zatwierdziła również trzy marki pigułek o przedłużonym cyklu, które wykorzystują ten progestin -Seasonale, Seasonique i Lybrel .
5 -
NorgestrelNorgestrel (progestagen drugiej generacji) jest mieszaniną zarówno nieaktywnego jak i aktywnego izomer-dekstro-norgestrelu (nieaktywnego) i lewonorgestrelu (biologicznie czynnego). Norgestrel wykazuje silne działanie progestagenowe i silne działanie antyestrogenowe, a jednocześnie wykazuje wysoką aktywność androgenną.
6 -
DesogestrelDesogestrel jest progestagenem trzeciej generacji o wysokiej progestacyjnej selektywności, minimalizującej działanie androgenne i aktywność estrogenową. To pokazuje mniejszy negatywny wpływ na metabolizm, przyrost masy ciała, trądzik i inne skutki uboczne typowe dla starszych progestyn. Wykazuje on pozytywne działanie na lipoproteiny, co widać po niewielkim wzroście poziomu cholesterolu HDL. Badania kliniczne wskazują na potencjalnie większe ryzyko wystąpienia nie-śmiertelnej zakrzepicy żylnej przy użyciu tabletek desogestrelu w porównaniu z lekami z lewonorgestrelem. Mircette (mała dawka pigułki estrogen / desogestrel) zapewnia krótszy odstęp między placebo, który może być pomocny dla kobiet cierpiących na migrenę, bolesne miesiączkowanie lub inne negatywne problemy w tym tygodniu. Dostępne są również tabletki trójfazowe o niskim poziomie estrogenu / różnych desogestrelów, Cyclessa.
7 -
NorgestimateNorgestimate, progestagen trzeciej generacji, ma wysoką aktywność progestagenową, wykazując niewielkie działanie estrogenne i zazwyczaj jest mniej androgenny. Ma również minimalny wpływ na lipoproteiny w surowicy, a także na metabolizm węglowodanów. Niski androgenny efekt norgestymatu spowodował skuteczne leczenie trądziku. W rzeczywistości pigułki antykoncepcyjne, które zawierają norgestymat, są jedynymi zatwierdzonymi przez FDA w celu zmniejszenia trądziku. Ortho Tri-Cyclen Lo to marka, która zapewnia norgestimat i średnią dawkę estrogenu. Tak więc ta pigułka może być pomocna w zmniejszaniu skutków ubocznych, takich jak nudności i wymioty, nie powodując zwiększonej częstości występowania plamek (typowo związanych z pigułkami o niskiej zawartości estrogenu).
8 -
DrospirenonDrospirenon jest jedynym progestagenem pochodzącym z 17a-spirolaktonu. Pomaga tłumić wydzielanie hormonów, które regulują wodę i elektrolity organizmu. Ma również niską aktywność androgenną. Drospirenon i estrogen wydają się łagodzić objawy związane z łagodnym PMS (zwiększony apetyt, negatywny nastrój i zatrzymywanie wody). Drospirenon może powodować wyższy poziom potasu, więc kobiety z chorobą nerek, wątroby lub nadnerczy nie powinny go stosować. Marki YAZ i Beyaz mają 24 dni aktywnych tabletek i cztery dni tabletek placebo. Ta kombinacja może powodować mniej fluktuacji hormonów niż typowe pakiety pigułek. Firma YAZ została również zatwierdzona przez FDA, aby pomóc w leczeniu przedmiesiączkowych zaburzeń dysforycznych, a także w leczeniu umiarkowanego trądziku u kobiet w wieku 14 lat i starszych.
> Źródło:
> Progestynę (droga doustna, droga pozajelitowa, droga dopochwowa). US National Library of Medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.