Biodostępność i biorównoważność są terminami stosowanymi w farmakologii, aby opisać konkretne działania i właściwości produktu leczniczego.
Biodostępność opisuje osobę podaną dawkę, która jest w aktywnym krążeniu w krwiobiegu, gdy lek jest podawany doustnie, dożylnie lub w dowolny inny sposób (np. Doodbytniczy, podjęzykowy, donosowy, przezskórny itp.)
Z definicji lek podawany dożylnie ma biodostępność 100%, ponieważ jest dostarczany bezpośrednio do krwioobiegu.
Istnieje wiele czynników, które mogą wpływać na biodostępność leku. Obejmują one między innymi:
- Właściwości fizyczne leku, w tym okres półtrwania leku
- Preparat leku (np. Natychmiastowe uwolnienie, czas uwalniania)
- Zdrowie przewodu pokarmowego pacjenta
- Wiek pacjenta, który może mieć wpływ na szybkość metabolizmu leku
- Czy lek jest przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia
- Funkcja nerek (nerki) i wątroba (wątroba), która wpływa na klirens leku
Interakcje z innymi lekami lub żywnością mogą również bezpośrednio wpływać na biodostępność. W leczeniu HIV / AIDS , na przykład, lek przeciwretrowirusowy Norvir (ritonawir) stosowany w celu "zwiększenia" stężenia leku w surowicy innych leków przeciw HIV, może również zwiększyć ogólnoustrojową dostępność biologiczną leku takiego jak Viagra (cytrynian sildenafilu) . W ten sposób może wydłużyć okres półtrwania Viagry, jednocześnie zwiększając efekty uboczne.
Odwrotnie, dostępne bez recepty leki na bazie magnezu i glinu (takie jak Tums lub Milk of Magnesia) mogą znacząco zmniejszyć biodostępność wielu leków przeciw HIV, gdy są przyjmowane jednocześnie - aż do 74% z lekami takimi jak Tivicay (dolutegrawir) - oraz w ten sposób potencjalnie podważają cele terapii.
Biorównoważność to termin stosowany w farmakologii do opisania dwóch różnych produktów leczniczych, które w oparciu o ich skuteczność i bezpieczeństwo są zasadniczo takie same.
Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) definiuje biorównoważność jako "brak istotnej różnicy w szybkości i zakresie, w jakim aktywny składnik lub aktywne ugrupowanie w farmaceutycznych odpowiednikach lub farmaceutycznych substancjach alternatywnych staje się dostępne w miejscu działania leku po podaniu w taką samą dawkę molową w podobnych warunkach w odpowiednio zaprojektowanym badaniu. "
Dostępność biologiczna i biorównoważność są bezpośrednio ze sobą powiązane, ponieważ względna biodostępność (tj. Porównywalna biodostępność jednego leku z drugą) jest jedną z miar stosowanych w celu oceny biorównoważności leku.
W celu uzyskania zatwierdzenia przez FDA lek generyczny musi wykazywać 90-procentowy przedział ufności (CI) zarówno pod względem zakresu, jak i szybkości biodostępności w porównaniu z pochodzącym z leku referencyjnego.
> Źródła:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interakcje farmakokinetyczne pomiędzy syldenafilem i sakwinawirem / rytonawirem." British Journal of Clinical Pharmacology. Sierpień 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Wpływ suplementów wapnia i żelaza na farmakokinetykę > dolutegrawiru > u zdrowych osób." 15. Międzynarodowe warsztaty z zakresu farmakologii klinicznej terapii HIV i Hepatitis; Waszyngton; 19-21 maja 2014 r .; streszczenie P_13.
> Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA). "Wytyczne dla przemysłu: Biodostępność i badania biorównoważności dla doustnie podawanych produktów leczniczych - uwagi ogólne". Silver Springs, Maryland.