Co to są agoniści hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH)?

Agonisty hormonów uwalniających gonadotropinę (GnRH)

Pytanie: Co to są agoniści hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH)?

Odpowiedź: agoniści hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH) to rodzaj leku, który hamuje owulację poprzez zatrzymanie produkcji estrogenu i progesteronu.

Hormon uwalniający gonadatropinę jest naturalnie występującym hormonem w organizmie. Jest uwalniany przez podwzgórze i kontroluje uwalnianie hormonu folikulotropowego (FSH) i hormonu luteinizującego (LH) z przysadki mózgowej.

Hormony FSH i LH następnie stymulują produkcję estrogenu i progesteronu w jajnikach. Jest to związek znany jako oś podwzgórze przysadki jajnika, który kontroluje twój cykl menstruacyjny.

Aby ta oś mogła prawidłowo funkcjonować i skutkować owulacją, GnRH musi być uwalniany pulsacyjnie. Jeśli ta oś działa prawidłowo, będziesz mieć regularne miesiączki, jeśli nie zajdziesz w ciążę podczas owulacji.

Klasa leków znanych jako agoniści GnRH wykorzystuje tę potrzebę pulsacyjnej sekrecji GnRH. Lek powoduje ciągłą stymulację przysadki mózgowej. Na początku może nastąpić krótkotrwały wzrost uwalniania FSH i LH, ale następnie niestabilne stężenie GnRH powoduje, że przysadka przestaje wytwarzać FSH i LH, co ostatecznie wyłącza produkcję hormonów w jajniku.

Trzema agonistami GnRH powszechnie stosowanymi w praktyce klinicznej są:

Lupron-leuprolid

Zoladex-goserelina

Synarel-nafarelina

Leuprolid i goserelina podaje się we wstrzyknięciu w dawkach co 4 tygodnie lub 12 tygodni, podczas gdy nafarelinę podaje się w postaci aerozolu do nosa 1-2 razy dziennie. Większość kobiet doświadczy supresji ich jajników o 4 tygodnie i prawie wszystkie kobiety będą po 8 tygodniach leczenia.

Ponieważ agoniści GnRH tymczasowo wyłączają wytwarzanie estrogenów i progesteronu w jajnikach, ta klasa leków jest stosowana w leczeniu określonych stanów u kobiet zależnych od estrogenu i progesteronu. Obejmują one:

Endometrioza

Macicy Fibroids

Zarządzanie ciężkim krwawieniem miesiączkowym

Ciężki zespół napięcia przedmiesiączkowego / zaburzenia napięcia przedmiesiączkowego

Leczenie niepłodności

Istnieją również dowody sugerujące, że agoniści GnRH mogą również pomóc w zachowaniu czynności jajników u kobiet poddawanych chemioterapii w przypadku raka piersi.

Te leki są bardzo skutecznymi opcjami leczenia. Niestety mają pewne znaczące efekty uboczne. Ponieważ hamują wytwarzanie hormonów przez jajniki, działania niepożądane agonistów GnRH naśladują objawy menopauzy. Te działania niepożądane obejmują:

Uderzenia gorąca - najczęściej zgłaszane u 80% kobiet

Suchość pochwy

Zmniejszone libido

Bół głowy

Zmęczenie

Zaburzenia nastroju

Zmniejszona gęstość mineralna kości

Oczywiście objawy menopauzy są nieprzyjemne, ale najbardziej niepokojącym skutkiem ubocznym jest utrata gęstości mineralnej kości. Na ogół utrata kości jest odwrócona po zakończeniu leczenia, ale u niewielkiej liczby kobiet utrata masy kostnej może nigdy nie zostać w pełni odzyskana.

Aby zapobiec utracie kości związanej z leczeniem GnRH, lekarz prawdopodobnie zaleci progestynę lub połączenie estrogenu i progestyny.

Jest to znane jako terapia dodana i okazało się, że jest skuteczne w zapobieganiu utracie masy kostnej związanej z przedłużonym stosowaniem agonistów GnRH. Może to również pomóc w zmniejszeniu ciężkości uderzeń gorąca.

Zaktualizowano lek. Med. Andrea Chisholm

Magnon N. Agoniści hormonu uwalniającego gonadotropinę: Rozszerzone perspektywy; Indian Journal Endocrinology Metabolism. 2011 Oct-Dec; 15 (4): 261-267