Amiodaron

Wyjątkowo skuteczne, ale wyjątkowo toksyczne

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) jest najskuteczniejszym i na pewno najdziwniejszym, antyarytmicznym lekiem, jaki kiedykolwiek opracowano. Jeśli twój lekarz chce, abyś zażywał lek na arytmię serca , musisz zrozumieć dziwactwa - i ryzyko - z tym związane.

Niezwykłe cechy Amiodaron

Amiodaron ma kilka cech, które czynią go wyjątkowym wśród leków antyarytmicznych - a nawet wśród leków w ogóle.

Po pierwsze, przyjmowanie doustnie amiodaronu zajmuje tygodnie, aby osiągnąć maksymalną skuteczność i z bardzo nietypowego powodu. Podczas gdy większość leków krąży w krwioobiegu przez pewien czas, dopóki nie zostaną one zmetabolizowane lub wydalone, amiodaron jest przechowywany w tkankach organizmu. Pełne działanie antyarytmiczne leku nie jest osiągane, dopóki tkanki nie są wystarczająco nasycone amiodaronem. Tak więc lek musi być "naładowany", zanim stanie się optymalnie skuteczny. Typowym schematem dawkowania amiodaronu byłoby stosowanie dużych dawek doustnych przez tydzień lub dwa, a następnie zmniejszanie dawki w ciągu następnego miesiąca. Nie jest niczym niezwykłym dawanie ludziom 1200 lub 1600 mg dziennie, a następnie, ostatecznie, utrzymanie ich na zaledwie 100 lub 200 mg na dzień (doustnie).

Amiodaron może być również podawany dożylnie, gdy leczenie arytmii jest pilne, a jego efekt jest o wiele szybszy. Jednak przejście z podawania dożylnego na doustne należy wykonać ostrożnie, ponieważ w przypadku długotrwałego stosowania lek musi być "obciążony" przez dłuższy czas.

Po drugie, amiodaron opuszcza ciało bardzo, bardzo powoli. Nie jest w znacznym stopniu wydalany przez wątrobę lub nerki. (Amiodaron jest metabolizowany w wątrobie do detylamamiodaronu, który ma takie same działanie antyarytmiczne i toksyczne jak amiodaron, i który również pozostaje w organizmie przez bardzo długi czas.) W większości przypadków amiodaron i jego metabolity są usuwane z organizmu, gdy Komórki zawierające amiodaron są tracone - takie jak komórki skóry lub komórki przewodu pokarmowego, które są zrzucane przez miliony każdego dnia.

Jest to oczywiście długi, powolny proces.

Tak więc, jeśli zostanie stwierdzone, że konieczne jest zatrzymanie amiodaronu (na przykład z powodu działań niepożądanych), lek pozostaje w organizmie w mierzalnych ilościach przez bardzo długi czas po pobraniu ostatniej dawki. "Półtrwania" amiodaronu, w przeciwieństwie do większości innych leków, mierzy się w tygodniach zamiast w godzinach.

Po trzecie, ponieważ amiodaron jest przechowywany w wielu różnych tkankach w organizmie, może wywoływać działania niepożądane wpływające na wiele różnych narządów. Niektóre z tych działań niepożądanych mogą zająć miesiące lub lata, więc każdy, kto zażywa ten lek, musi być zawsze czujny na nowe działania niepożądane.

Po czwarte, amiodaron działa w wielu różnych mechanizmach, w przeciwieństwie do większości leków. To pasuje do dwóch oddzielnych kategorii leków antyarytmicznych (klasa I i klasa III, za to, co jest warte). Działa jako beta-bloker, a także jako bloker wapnia . Rozszerza naczynia krwionośne i często działa "blokując" działanie hormonu tarczycy. Wszystkie te efekty przyczyniają się do jego zdolności do leczenia arytmii i prawdopodobnie stanowią wyjątkową skuteczność amiodaronu.

Skutki uboczne Amiodaron

Skutki uboczne amiodaronu często trwają tygodnie lub miesiące (a nawet lata), więc każdy, kto przyjmuje ten lek, musi być czujny tak długo, jak długo lek jest używany.

Ponadto działania niepożądane amiodaronu są bardzo rzadkie w przypadku leków antyarytmicznych - lub w przypadku jakiegokolwiek leku z tej przyczyny. Z tych powodów, kiedy amiodaron po raz pierwszy pojawił się w zastosowaniach klinicznych, lekarze zdali sobie sprawę, że wiele dziwnych objawów, które obserwowali, jest spowodowanych przez amiodaron. Do tej pory lekarze zbyt często nie monitorują swoich pacjentów przyjmujących amiodaron wystarczająco długo i wystarczająco starannie, aby zdać sobie sprawę, że lek powoduje problemy.

Oto niektóre z bardziej charakterystycznych efektów ubocznych, które można zaobserwować w przypadku amiodaronu:

Kiedy należy stosować Amiodaron?

Ze względu na wyjątkowe trudności i ryzyko stosowania amiodaronu, lek ten powinien być stosowany tylko u osób, u których arytmie zagrażają życiu lub są bardzo destrukcyjne dla życia i tylko wtedy, gdy nie ma innych rozsądnych terapii. Pomimo wad, amiodaron jest wyjątkowo skuteczny i pomógł przywrócić wiele tysięcy osób z zaburzeniami arytmii do prawie normalnego życia.

Słowo od

Odpowiednio stosowany amiodaron może być dużą korzyścią dla osób z ciężkimi arytmią serca. Jednak ze względu na potencjalną toksyczność jego stosowanie powinno być ograniczone. Każdy lekarz przepisujący amiodaron zawdzięcza swojemu pacjentowi dokładną dyskusję na temat wielu potencjalnych problemów, które mogą wystąpić w związku z lekiem, i powinien zobowiązać się do stania się długoterminowym partnerem pacjenta, starannie monitorując nowe skutki uboczne, tak długo jak ten unikalny lek jest używany.

> Źródła:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, i in. Praktyczny przewodnik dla klinicystów, którzy leczą pacjentów z amiodaronem: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Przepisywanie leku Amiodarone: oparty na dowodach przegląd wskazań klinicznych. JAMA 2007; 298: 1312.