Ezetymib to lek, który obniża poziom cholesterolu . Został zatwierdzony przez FDA od 2002 roku i jest sprzedawany jako samodzielny lek (Zeta) w połączeniu z simwastatyną (lekiem statynowym ) jako Vytorin. Jednak od czasu wprowadzenia ezetymib jest nieco kontrowersyjny, a eksperci wciąż spierają się o jego odpowiednie miejsce w leczeniu zaburzeń lipidowych.
Ezetimibe
Ezetymib działa poprzez blokowanie wchłaniania cholesterolu z jelit.
Zwykle cholesterol wchłaniany z jelit jest przenoszony przez chylomikrony do wątroby, gdzie jest wykorzystywany w kilku ważnych procesach. Gdy ilość zaabsorbowanego cholesterolu jest zmniejszona przez ezetymib, wątroba musi uzyskać dostawę cholesterolu poprzez usunięcie go z lipoprotein krążących w krwiobiegu. W ten sposób zmniejsza się poziom cholesterolu we krwi.
Zasadniczo ezetymib, sam lub w połączeniu ze statyną, obniża poziom cholesterolu LDL we krwi o około 15%.
Niekorzystne działanie ezetymibu
Ogólnie, ezetymib jest dobrze tolerowany. Mogą wystąpić nudności, biegunka i reakcje alergiczne. Podczas gdy u ezetymibu obserwowano miopatię (efekty uboczne mięśni), podobne do miopatii obserwowanej w przypadku statyn , częstość występowania tego problemu wydaje się być znacznie mniejsza niż w przypadku statyn. W rzeczywistości, ezetymib może być dodany do statyny o niskiej dawce w celu osiągnięcia pożądanej redukcji cholesterolu bez miopatii obserwowanej czasami w przypadku dużych dawek statyn.
Kontrowersje z Ezetimibem
Po pierwszym zatwierdzeniu ezetymibu był on silnie sprzedawany jako Vytorin (ezetimibe i simvastatin), a sprzedaż była szybka. W tym czasie możesz sobie przypomnieć częste reklamy porównujące twoją słodką, zgrabną ciotkę Suzie z dużym kawałkiem truskawkowego ciasteczka w trybie la. To był Vytorin.
Okazuje się, że podczas gdy te reklamy były uruchomione i podczas gdy Merck sprzedawał miliardy dolarów z Vytorin, publikacja była opóźniona (podejrzliwie, niektórzy twierdzili) o sponsorowanym przez Merck badaniu klinicznym zwanym badaniem ENHANCE. Celem projektu ENHANCE było udowodnienie, że Vytorin poprawia płytki miażdżycowe bardziej niż samą simwastatynę. Kiedy wyniki zostały ostatecznie opublikowane w 2008 roku, dowiedzieliśmy się, że osoby leczone produktem Vytorin były nieco gorsze (nie lepsze) niż osoby otrzymujące samą symwastatynę.
Ze względu na te negatywne wyniki (oraz fakt, że wielu z nich uważało, że opóźnienie w raportowaniu tych wyników jest co najmniej niestosowne), sprzedaż ezetymibu spadła. A reklamy zniknęły zupełnie.
Zainteresowanie ezetimibem wróciło w pewnym stopniu od 2014 r., Kiedy opublikowano wyniki badania IMPROVE-IT. W tej próbie pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym (ACS) zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej tylko Vytorin lub simwastatynę. Po 6 latach pacjenci otrzymujący Vytorin nieznacznie poprawili wyniki kliniczne (mniejszą liczbę ponownych hospitalizacji z powodu ACS i mniejszą potrzebę późniejszego zabiegu obejścia lub stentów ), ale nie było różnicy w przeżyciu.
Analiza podgrup w badaniu IMPROVE-It sugeruje, że praktycznie wszystkie korzyści obserwowane w grupie Vytorin mogą być uwzględnione przez pacjentów z cukrzycą.
U osób bez cukrzycy nie można wykazać korzyści z dodawania ezetymibu.
Kiedy należy stosować Ezetimibe?
Zasadniczo stosowanie ezetymibu powinno być dość ograniczone. Wytyczne opublikowane w 2013 r. W sprawie cholesterolu nie zalecają leczenia konkretnego docelowego poziomu cholesterolu. Raczej koncentrują się na decydowaniu, czy stosować lek statyn, czy nie. Tak więc "drugorzędowe" leki obniżające poziom cholesterolu, takie jak ezetimib, mają bardzo małe miejsce w tych wytycznych. Lekarze czasami przepisują ezetymib i małe dawki statyn u osób, które powinny przyjmować duże dawki statyn, ale nie mogą tolerować wysokiej dawki.
Również ezetymib stosuje się czasami zamiast statyn u pacjentów, którzy po prostu nie mogą przyjmować statyn w żadnej dawce.
Na koniec, na podstawie badania IMPROVE-IT, wielu kardiologów uważa za uzasadnione stosowanie ezetymibu i statyny u pacjentów z cukrzycą, którzy mieli ostatnio ACS.
Oprócz tych kilku sytuacji klinicznych, nie ma obecnie zbyt wiele powodów, aby przyjmować ezetymib.
> Źródła:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetymib dodaje się do terapii statynami po ostrych zespołach wieńcowych. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES i in .; Badacze: Symwastatyna z lub bez Ezetymibu w rodzinnej hipercholesterolemii. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).