Isentress (ratelgravir) jest inhibitorem integrazy - klasycznym lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu zakażenia HIV . Isentress był pierwszym inhibitorem integrazy, który uzyskał aprobatę amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA).
W październiku 2007 r. Produkt był licencjonowany do stosowania u dorosłych, którzy mieli oporność na inne leki przeciwretrowirusowe . Ale do lipca 2009 r., A później w grudniu 2011 r., FDA rozszerzyło swoje wskazanie, pozwalając na stosowanie u wszystkich dorosłych z HIV, a także dzieci w wieku 2-18 lat.
Isentress należy do leków obecnie zalecanych jako preferowane opcje pierwszego rzutu w leczeniu HIV w USA
Formulacje
Isentress jest dostępny w czterech różnych formułach:
- Dla dorosłych i starszych dzieci Isentress jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 400 mg, owalnych i różowo-pomarańczowych. Numer "207" jest wytłoczony z jednej strony.
- W przypadku dzieci, które nie są w stanie zażywać tabletek, lek Isentress jest dostępny w dawce 100 mg do żucia (owalny, beżowy, wytłoczony z jednej strony "477", oznaczony jako "dzielony") lub 25 mg do żucia (jasnożółty, okrągły, wytłoczony z jednej strony "473 "). Oba mają smak pomarańczowo-bananowy.
- W przypadku mniejszych dzieci, które nie są w stanie przyjmować chewables, Isentress jest dostępny w pojedynczym, 100 mg zawiesinie doustnej. Zawiesinę doustną miesza się z 5 ml wody i podaje za pomocą strzykawki doustnej. Po zmieszaniu preparat doustny należy zużyć w ciągu 30 minut, a wszystkie pozostałości natychmiast usunąć. Zawiesina jest aromatyzowana bananem.
Nigdy nie zamieniaj Isentress Chewables lub zawiesiny doustnej na tabletki powlekane Isentress, ponieważ preparaty nie są biorównoważne. Używaj tylko zgodnie z zaleceniami (zobacz Dawkowanie poniżej).
Dawkowanie
Lek Isentress 400 mg, tabletki powlekane należy przepisać osobom dorosłym i starszym dzieciom w stanie połykać tabletki, w następujący sposób:
- Dorośli: jedna tabletka 400 mg, dwa razy na dobę
- Dla dzieci i młodzieży 55 funtów (25 kg) lub więcej: jedna tabletka 400 mg, dwa razy na dobę
Tabletki do rozgryzania i żucia Isentress należy przepisać dzieciom o masie ciała 44 funtów (20 kg) lub więcej, które nie są w stanie połykać tabletek, jak następuje:
- 44 funty (20 kg) do mniej niż 62 funty (28 kg): 150 mg dwa razy dziennie
- 62 funty (28 kg) do mniej niż 88 funtów (40 kg): 200 mg dwa razy dziennie
- Ponad 88 funtów (40 kg): 300 mg dwa razy dziennie
Preparat Isentress w postaci zawiesiny doustnej lub tabletek do żucia należy przepisać dzieciom o wadze co najmniej 6,5 kg (3 kg) do mniej niż 55 funtów (25 kg), jak następuje:
- 6,5 funta (3 kg) do mniej niż 8,8 funta (4 kg): 1 ml (20 mg) przygotowanej zawiesiny doustnej pobranej dwa razy dziennie
- 8,8 funta (4 kg) do mniej niż 13 funtów (6 kg): 1,5 ml (30 mg) przygotowanej zawiesiny doustnej pobranej dwa razy dziennie
- 13 funtów (6 kg) do mniej niż 17 funtów (8 kg): 2 ml (40 mg) przygotowanej zawiesiny doustnej pobranej dwa razy dziennie
- 17 funtów (8 kg) do mniej niż 24 funty (11 kg): 3 ml (60 mg) przygotowanej zawiesiny doustnej pobranej dwa razy dziennie
- 24 funty (11 kg) do mniej niż 30 funtów (14 kg): 4 ml (80 kg) przygotowanej zawiesiny doustnej pobranej dwa razy na dobę LUB 75 mg tabletki do żucia pobrane dwa razy dziennie
- 30 funtów (14 kg) do mniej niż 44 funty (20 kg): 5 ml (100 kg) przygotowanej zawiesiny doustnej przyjmowanej dwa razy na dobę LUB 100 mg tabletek do żucia przyjmowanych dwa razy na dobę
Administracja Lekami
Isentress można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Preparatu Isentress nie można przyjmować samodzielnie i należy go przepisać jako część złożonej terapii przeciwretrowirusowej (cART) .
Typowe skutki uboczne
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (występującymi w 2% lub mniej przypadków) są:
- Bezsenność
- Bół głowy
- Zawroty głowy
- Nudności
- Zmęczenie
Przeciwwskazania
Żaden
Interakcje między lekami
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu następujących leków, ponieważ nie są one zalecane do jednoczesnego stosowania z Isentress i mogą wpływać na biodostępność leku:
- Antybiotyki na bazie ryfampicyny: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Leki zobojętniające na bazie aluminium lub magnezu (np. Tumsy, Mleko magnezu itp.)
Rozważania
Pacjenci, u których wystąpi reakcja alergiczna po rozpoczęciu stosowania leku Isentress, powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem. Leczenie należy przerwać i zastosować leczenie, jeśli wysypowi towarzyszy gorączka, bóle mięśni lub stawów, pęcherze lub owrzodzenia, zaczerwienienie lub obrzęk oczu, obrzęk twarzy lub ust lub problemy z oddychaniem. Pacjenci, u których wcześniej wystąpiła reakcja nadwrażliwości na lek Isentress, nie powinni ponownie poddawać się leczeniu lekiem po ustąpieniu objawów.
Badania na zwierzętach wykazały brak embrionalnych lub płodowych wad wrodzonych podczas ciąży u myszy lub królików wystawionych na działanie Isentress. Jednak wpływ preparatu Isentress na niemowlęta karmione piersią nie został jeszcze ustalony, dlatego nie zaleca się karmienia piersią matek przyjmujących lek Isentress.
Źródła:
Departament Zdrowia i Opieki Społecznej (DHHS). "Wytyczne dotyczące stosowania leków antyretrowirusowych u dorosłych i nastolatków zakażonych wirusem HIV". Rockville, Maryland.
FDA. "FDA rozszerza stosowanie HIV Isentress na dzieci i młodzież". Silver Spring, Maryland; 21 grudnia 2011 r.
Reuters. "AKTUALIZACJA 2-FDA OKs Szersze stosowanie leku Isentress HIV firmy Merck." 9 lipca 2009 r.
Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA). "Zestaw do zatwierdzania leku - nazwa leku: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletki". Silver Spring, Maryland; 12 października 2007 r.